（一）为什么说$先声药业(02096)$ 新冠口服药先诺欣是me-too?

辉瑞Paxlovid由奈玛特韦（Nirmatrelvir）和利托那韦（ritonavir）组成。

先声药业先诺欣由先诺特韦和利托那韦（ritonavir）组成。

(资料图)

先声药业的先诺特韦与辉瑞的奈玛特韦的分子结构非常类似，只是刚性的氮杂双环从并环改为了螺环。同样，先诺特韦也选择了与利托那韦联用，而且先诺特韦需要使用更大剂量750mg，辉瑞Paxlovid仅仅只需要300mg剂量。

（二）为什么说$君实生物-U(SH688180)$ VV116是Best-in-class？

全球多中心3期临床试验数据显示，与安慰剂相比，Paxlovid可将住院或死亡风险降低89%。

全球多中心3期临床试验数据显示，与安慰剂相比，瑞德西韦可将住院或死亡风险降低87%。

瑞德西韦之所以要静脉注射给药，是因为其有很强的肝脏首过代谢，导致口服吸收效果不佳。此外，瑞德西韦有较强的肝毒性（氨基磷酸酯前药有肝脏靶向问题），会导致转氨酶升高。

$君实生物-U(SH688180)$ VV116的分子结构设计思路是在GS-441524的结构基础上提高口服生物利用度（酯基取代+氘代）和安全性。

（三）EC50数据比较

瑞德西韦（Remdesivir）与平安盐野义Ensitrelvir（S-217622）、辉瑞奈玛特韦（Nirmatrelvir）、默沙东莫诺匹韦（Molnupiravir）相比，瑞德西韦EC50数据多数占优势。

瑞德西韦优于＞平安盐野义Ensitrelvir，

瑞德西韦优于＞辉瑞奈玛特韦（Nirmatrelvir）＞默沙东莫诺匹韦（Molnupiravir）。

上图只是针对Delta毒株，但通过对比Ensitrelvir（S-217622）在其它毒株上的数据来看，同一药物对各亚型之间的有效性基本在同一水平。

但是，VV116（X6）与瑞德西韦的体外数据对比，VV116（X6）数据还是要优于瑞德西韦的。VV116（X6）的EC50为0.35μM，而瑞德西韦EC50为1.71μM。

体内数据也有一定对比，相对较低剂量的VV116数据，能够与较高剂量的瑞德西韦数据持平。

以临床前的数据来看，这些药物大都处在相当级别，仅体外活性方面，

君实生物VV116 >吉利德科学瑞德西韦＞ 平安盐野义Ensitrelvir > 辉瑞Nirmatrelvir＞默沙东莫诺匹韦。

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关键词： 先声药业 数据来看 利托那韦